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La bifenthrine présente un risque allant de modéré à élevé par la voir orale. Elle est légèrement toxique par la voie cutanée,mais possède une toxicité modéré par inhalation. Elle n'est pas irritante pour la peau et les yeux, mais elle est un sensibilisant cutanée. Le test utilisant la méthode de Buehler s'est révélé négatif. Par contre le test de maximisation de Magnusson & Kligman s'est avéré positif, ce dernier test étant considéré meilleur que la méthode de Buehler.

La bifenthrine est classée comme cancérogène possible par l'EPA en raison de l'incidence accrue de tumeurs de la vessie chez les souris. Cependant, l'EPA a conclu que les tumeurs de la vessie peuvent ne pas être rares chez les souris et elles ne sont pas susceptibles d'être malignes. On n’a relevé aucun signe de tumeur liée au traitement au cours de l’étude de toxicité chronique et d’oncogénicité par le régime alimentaire chez le rat. Selon l'ARLA, dans l’étude d’oncogénicité par le régime alimentaire chez la souris, on a relevé une augmentation de la fréquence des tumeurs dans les poumons et le foie. Chez les souris femelles, une augmentation statistiquement significative de la fréquence combinée des adénomes et des adénocarcinomes bronchoalvéolaires a été observée dans les groupes traités par rapport aux témoins. Comparativement aux témoins historiques, la fréquence des tumeurs chez les témoins semblait faible, ce qui a vraisemblablement contribué à la signification statistique des résultats observés dans les groupes traités. On a jugé que cette étude avait fourni des signes équivoques de tumorigénicité dans les poumons étant donné les points suivants : absence de relation dose-réponse, fréquences situées à l’intérieur de l’intervalle des témoins historiques du laboratoire d’analyse, résultats de génotoxicité négatifs, et aucune tumeur liée au traitement chez les rats. Dans l’ensemble, selon le poids de la preuve, les tumeurs pulmonaires observées chez les souris femelles sont peu préoccupantes. Chez les souris mâles ayant reçu des doses élevées, on a observé une légère augmentation de la fréquence des adénomes et des adénocarcinomes hépatocellulaires combinés. Aucun changement prénéoplasique habituellement présent dans les tumeurs induites par des produits chimiques n’a été noté. La fréquence des tumeurs n’était statistiquement significative dans aucun des groupes traités. Toutefois, un test de tendance s’est avéré statistiquement significatif pour ce qui est de la fréquence des adénocarcinomes hépatocellulaires ainsi que des carcinomes et des adénomes hépatocellulaires combinés. Dans l’ensemble, le poids de la preuve indique que les tumeurs hépatiques chez les souris mâles sont peu préoccupantes. Selon l'EFSA, les tumeurs chez les souris exposées à la bifenthrine étaient multi-sites (vessie, poumon, foie, leucémie) et par conséquent, le potentiel cancérogène de la bifenthrine ne peut être exclu en l'absence de données mécanistes.

La bifenthrine n'est pas génotoxique. La bifenthrine est un neurotoxique dont le mode d'action est l'activation des canaux sodiques tout comme les composés de la même famille (pyréthroïdes). Elle n'est pas toxique pour la reproduction et le développement et elle ne cause pas d'effet sur les systèmes immunitaire et endocrinien.