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La bicyclopyrone a entraîné une faible toxicité par voies orale et cutanée et par inhalation chez les rats. Chez le lapin, la bicyclopyrone n’a pas été irritante pour la peau et n’a causé qu’une irritation oculaire minime. Un essai modifié sur ganglions lymphatiques locaux chez la souris effectué pour évaluer le potentiel de sensibilisation cutanée de la bicyclopyrone a donné des résultats négatifs. ATTENTION, certaines préparations commerciales contenant le bicyclopyrone sont des sensibilisants cutanés potentiels.

Les effets répertoriés dans la base de données sur les dangers liés à la bicyclopyrone indiquent une inhibition de l'HPPD (enzyme). Les taux plasmatiques de tyrosine étaient systématiquement élevés chez les rats, les lapins et les chiens. Conformément à ces taux élevés de tyrosine, des effets oculaires (opacité cornéenne, kératite) ont été observés pendant des durées subchroniques et chroniques par voie orale et cutanée chez les rats, qui étaient les espèces les plus sensibles testées (cas mineurs chez les chiens). On a également constaté une augmentation de l'incidence de l'hyperplasie folliculaire thyroïdienne et d'une néphropathie chronique progressive. De plus, à des doses moyenne et élevée chez le rat, des tumeurs de l’oeil (carcinomes squameux et papillomes) ont été observées chez les mâles, à une fréquence supérieure à celle des données historiques relatives aux témoins. Cependant, le mode d’action des inhibiteurs de l’enzyme HPPD a été bien documenté et il a été établi que le rat est beaucoup plus vulnérable à la tyrosinémie que l’humain. En conséquence, les observations notées concernant les tumeurs de l’oeil sont considérées comme un effet de seuil qui est transposable de manière qualitative aux humains, mais pas de manière quantitative. L'EPA a classé la bicyclopyrone comme ayant une preuve suggestive de cancérogénicité chez l'humaine en raison de ces rares tumeurs oculaires..

La bicyclopyrone n'a pas causé d'effets sur la reproduction sauf à des doses élevées et toxiques pour les parents, mais elle a causé des effets sur le déveoppement autant chez le rat que chez le lapin. La bicyclopyrone n’a pas eu d’effet néfaste sur la réponse du système immunitaire telle que mesurée par l’essai sur les cellules formatrices d’anticorps. Rien n’indiquait, dans la base de données toxicologiques globale, que la bicyclopyrone aurait des effets nocifs sur le système immunitaire. L’étude chez le rat a mis en évidence un accroissement de la fréquence de l’hypertrophie des cellules folliculaires de la thyroïde. Cependant, la base de données sur les effets du bicyclopyrone ne contient aucune indication quant à un effet potentiel direct du composé sur le système endocrinien des mammifères. L’ensemble des éléments probants laisse supposer que la bicyclopyrone n’est pas neurotoxique. Des effets ont été observés chez le chien, mais ont été considérés peu préoccupants.

La bicyclopyrone est légèrement toxique chez les poissons d'eau douce (CL50 - 96 h > 18600 µg/L chez la truite arc-en-ciel) et les invertébrés aquatiques d’eau douce (CE50 – 48 h > 19000 µg/L pour Daphnia magna). Elle est modérément toxique pour les algues vertes (CE50 de 2000 µg/L pour Pseudokirchneriella subcapitata) et très toxique pour les plantes vasculaires (CE50 – 7 jours de 13 µg/L pour Lemna gibba).

La bicyclopyrone est modérément toxique chez les oiseaux exposés par voie orale (DL50 de 425,11 mg/kg p.c. chez le colin de Virginie).

Cet herbicide est faiblement toxique chez les abeilles (DL50 par voie orale > 195,17 µg/abeille).