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Les études de toxicité aiguë par voie orale chez le rongeur menées avec la cyhalothrine ou la lambda-cyhalothrine ont révélé une toxicité modérée dans un véhicule aqueux et une toxicité élevée dans l’huile. Les signes cliniques de toxicité après une exposition aiguë à la cyhalothrine ou à la lambda-cyhalothrine étaient compatibles avec les effets associés aux pyréthroïdes de type II, et comprenaient la salivation, le manque de coordination, des signes de paresthésie, les pattes écartées, les tremblements, les convulsions cloniques, le dos voûté et la marche sur la pointe des pattes. Dans les études de toxicité aiguë par voie cutanée, la lambda-cyhalothrine présentait une toxicité faible à modérée chez le rat lorsqu’elle était administrée dans une suspension aqueuse ou non diluée, et provoquait des signes cliniques de neurotoxicité à fortes doses. La lambda-cyhalothrine sous forme de particules ou d’aérosols a induit une toxicité aiguë par inhalation modérée après une exposition par le nez uniquement chez des rats. Chez le lapin, la lambda-cyhalothrine a provoqué une légère irritation des yeux ainsi qu’une légère irritation cutanée lorsqu’elle était administrée sous forme non diluée. La lambda-cyhalothrine n’est pas un sensibilisant cutané lorsqu’elle est administrée dans une solution d’huile dans le cadre du test de maximisation ou de l’essai de stimulation locale des ganglions lymphatiques.

Les cyhalothrines sont des insecticides pyréthroïdes de synthèse de type II, désignés ainsi en raison de la présence d’un groupement α-cyano. La molécule de cyhalothrine possède trois centres chiraux et, par conséquent, est composée de huit stéréo-isomères distincts. La lambda-cyhalothrine est un mélange équimolaire de quatre isomères, et la cyhalothrine est composée de tous les isomères. Vu la similitude de la structure et du mode d’action de la cyhalothrine et de la lambda-cyhalothrine et des données toxicologiques les concernant, et vu l’incapacité de distinguer les divers mélanges isomères, l’évaluation des risques pour la santé humaine a été fondée sur la vaste base de données toxicologiques concernant ces deux substances, y compris les articles publiés dans la littérature scientifique. La qualité scientifique de la base de données disponible est considérée comme élevée par Santé Canada. 

Selon le poids de la preuve, les cyhalothrines sont considérées comme étant potentiellement cancérogènes. On a observé une augmentation, liée au traitement, de l’incidence des adénocarcinomes mammaires et de l’incidence combinée des léiomyomes/léiomyosarcomes utérins chez les souris femelles. Des signes de génotoxicité d’après les résultats d’études in vitro et in vivo ont également été notés. De plus, l’exposition à la cyhalothrine ou à la lambda-cyhalothrine a entraîné des effets sur le système endocrinien, in vitro et in vivo, ce qui s’est traduit par un dépôt et une rétention élevés de cyhalothrine dans les organes reproducteurs mâles et femelles. Parmi les critères d’effet les plus sensibles pour l’évaluation des risques figuraient aussi les effets sur le système nerveux (neurotoxicité) . Certaines données indiquent aussi que les jeunes animaux sont plus vulnérables que les adultes aux effets toxiques de la cyhalothrine, comme en témoigne la diminution du poids corporel observée chez les petits à une dose non toxique pour les mères, ainsi que d’autres indicateurs de sensibilité. La cyhalothrine est responsable d'effets sur le développement et le neuro-développement.

La lambda-cyhalothrine est très toxique chez les poissons d'eau douce (CL₅₀ - 96 h de 0,24 µg/L chez la truite arc-en-ciel), pour les invertébrés aquatiques d’eau douce (CE₅₀ – 48 h de 0,23 µg/L pour Daphnia magna) et pour les algues vertes (CE₅₀ - 96 h de 2,5 µg/L pour Selenastrum capricornutum). Le potentiel de bioaccumulation dans les tissus des organismes aquatiques est élevé selon la valeur du log P de cet insecticide.

Le composé XV, un produit de transformation de la lambda-cyhalothrine, est très toxique pour les poissons (CL₅₀ - 96 h de 0,84 µg/L chez la truite arc-en-ciel) et pour les invertébrés aquatiques d’eau douce (CE₅₀ – 48 h de 0,16 µg/L pour Daphnia magna).

La lambda-cyhalothrine est faiblement toxique chez les oiseaux exposés par voie orale (DL₅₀ > 3950 mg/kg p.c. chez le canard colvert).

Cet insecticide est toxique chez les abeilles (DL₅₀ 24 heures par contact de 0,051 µg/abeille et DL₅₀ 24 heures par voie orale de 0,965 µg/abeille).