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Le linuron possède une légère toxicité aiguë par la voie orale et faiblement par la voie cutanée; et il est modérément toxique par inhalation. Il est peu ou pas irritant pour la peau, mais légèrement pour les yeux. Il n'est pas un sensibilisant cutané.

Des études de toxicité chronique chez le rat et la souris ont révélé des effets à la fois systémiques et oncogènes affectant les tissus endocriniens et non endocriniens. De nombreux types de cancer ont été observés dans les études sur le linuron, certaines étant jugés équivoques. L’EPA a classé le linuron comme étant possiblement cancérogène pour l’humain en raison d'une augmentation liée à la dose de l'hyperplasie des cellules interstitielles de Leydig (testicules) et des adénomes dans une étude alimentaire de deux ans chez le rat, et de tumeurs hépatocellulaires apparues chez des souris mâles à faible dose et des souris femelles à forte dose dans une étude de cancérogénicité chez la souris. Pour l’ARLA, d’après le poids de la preuve, il subsiste suffisamment de préoccupations indiquant que le linuron peut être associé à une augmentation de l’incidence des adénocarcinomes utérins (et des tumeurs ovariennes) chez le rat, ce qui est pertinent aux fins de l’évaluation des risques pour la santé humaine. Pour sa part, l’EFSA retient une augmentation chez le rat de l'incidence des tumeurs des cellules de Leydig, des adénocarcinomes utérins et des tumeurs ovariennes; ainsi qu'une augmentation des adénomes hépatocellulaires observée chez les souris.

La toxicité chronique chez différentes espèces animales est caractérisée par une altération des paramètres particulièrement hématologiques. Il est entre autres, un antagoniste compétitif des récepteurs d'androgène, un inhibiteur de la stéroïdogénèse et il diminue la sensibilité des cellules interstitielles à l'hormone lutéinisante. Il a démontré quelques évidences de toxicité sur le développement des fœtus de rat, mais à des doses toxiques parentales seulement tandis que, chez le lapin, diverses malformations ont été observées à une dose non toxique pour les mères, ce qui indique une sensibilité fœtale potentielle. D'autres études non standardisées ont également montré des effets sur le développement des lapins. Dans une étude sur la reproduction d'une durée de 3 générations, une sensibilité qualitative a été observée à une dose plus élevée que celle causant une toxicité parentale sous la forme de lésions testiculaires, de baisse de la survie des petits et d'une diminution de la fertilité chez les mâles de la seconde génération. Le linuron n'a pas démontré de génotoxicité ni d'effets neurotoxiques dans les études de neurotoxicité aiguë et subchronique.

Le linuron est modérément toxique chez les poissons d'eau douce (CL₅₀ - 96 h 3150 µg/L chez la truite arc-en-ciel) et toxique pour les invertébrés aquatiques d’eau douce (CE₅₀ – 48 h 120 µg/L pour Daphnia magna). Il est très toxique pour les algues vertes (CE₅₀ - 72 h 16 µg/L pour Desmodesmus subspicatus) et les plantes vasculaires (CE₅₀ – 7 jours de 21 µg/L pour Lemna gibba). Le linuron ne devrait pas se bioaccumuler.  

Le linuron est modérément toxique chez les oiseaux exposés par voie orale (DL₅₀ de 314 mg/kg p.c. chez le colin de Virginie).

Cet herbicide est faiblement toxique chez les abeilles (DL₅₀ par voie orale > 112,1 µg/abeille et DL₅₀ par contact > 97,8 µg/abeille).